何首乌是常用中药材，最早记载于唐代李翶的《何首乌传》中。何首乌别名首乌、赤首乌、紫乌藤、夜交藤、地精等，来源于廖科廖属植物。干燥块根入药者称何首乌。干燥茎藤入药者称首乌藤。何首乌，味苦、甘、涩，性微温，归肝、心、肾经，其块根、藤、茎、叶均能入药。生首乌，可解毒、消痈、截疟、润肠通便。制何首乌，可补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨、化浊降脂。首乌藤，味甘，性平，归心、肝经，可养血安神、祛风通络。在《中华人民共和国药典》（2015版）中，何首乌的药材性状为：呈团块状或不规则纺锤形，长6～15厘米，直径4～12厘米。表面红棕色或红褐色，皱缩不平，有浅沟，并有横长皮孔样突起和细根痕。体重，质坚实，不易折断，断面浅黄棕色或浅红棕色，显粉色，皮部有4～11个类圆形异型维管束环列，形成云锦状花纹，中央木部较大，有的呈木心。气微，味微苦而甘涩。质量标准是：水分不超过10.0%；总灰分不超过5.0%；按干燥品计算，含结合蒽醌以大黄素（C15H10O5）和大黄素甲醚（C16H12O5）的总量计，不得少于0.10%。
现代植物化学、药理学和临床学研究证明，何首乌具有抗衰老、提高机体的非特异性免疫功能、降血脂及抗动脉粥样硬化、保护心肌、保肝、保护神经、抗菌等作用，二苯乙烯苷是其已知的具有降血脂、益智、抗衰老等作用的主要有效成分。何首乌不仅可作为饮片入药，还被作为原料用于多种中成药的生产。《中华人民共和国药典》（2015版）记载的何首乌、制何首乌、首乌藤入药的制剂有65种。作为入选中国卫生部发布的可用于保健食品的用品名单（国家卫法监法﹝2002﹞51号文件）的何首乌，还被广泛用于食品、保健、化工、美容等行业。近年来，何首乌在中国的市场价值一直在不断上升，不仅在药用方面被广泛应用，在其他很多方面也被广泛使用。在食品方面，其因块根含有丰富的淀粉，目前已有何首乌精制淀粉和何首乌酒的生产厂家；在保健品方面，何首乌具有较好的滋补功能，可做多种药膳，也可制作多种口服液和保健茶；在化工方面，何首乌是制作洗发剂的重要原料；何首乌叶还可作为饲料添加剂。从市场调查数据显示，中国何首乌的总体年产量从20世纪80年代的1000吨已经增长至如今的高达1.3万吨，呈指数型增长趋势。随着何首乌名声的不断扩展，野生资源日益匮乏，发展何首乌栽培不仅可以满足市场需求，还可增加农民收入，推动当地经济发展。